Aines, indicaciones

El 50 % de los pacientes que consultan al médico refieren dolor. La prevalencia de dolor crónico alcanza unas cifras muy variables, estimándose que aproximadamente lo padece un 35 % de la población mayor de 18 años, refiriendo dolor todos los días de su vida el 14% de los adultos, lo que nos puede dar una idea de su tremendo impacto social.

El tratamiento farmacológico es la parte más decisiva del abordaje terapéutico del dolor, la función y la calidad de vida de los pacientes mediante el adecuado y mantenido control del dolor. Desde tiempos inmemoriales, el tratamiento farmacológico del dolor se ha basado, en el empleo de derivados del opio (morfina) o de la corteza del sauce (AINES), que es el acrónimo de analgésicos antinflamatorios no esteroideos, para diferenciarlos de los antiinflamatorios esteroideos también llamados corticoides, hoy por hoy, los AINEs siguen siendo los principales fármacos para el tratamiento del dolor.

La mayoría de los dolores agudos, cursan con inflamación, y se ha observado que los receptores de dolor pueden detectar todos los cambios que se producen en dicha situación (cambios de pH, temperatura, presión y lesión tisular), los fármacos antinflamatorios no esteroideos (AINEs), funcionan al bloquear a la enzima cicloxigenasa (COX), son útiles para prevenir la aparición de dolor e inflamación, al impedir las acciones de las prostaglandinas (PG) que se generan por la enzima mencionada.

La utilidad de los AINEs como fármacos analgésicos de primera elección en el abordaje del dolor crónico musculoesquelético es un hecho ampliamente demostrado, ya que estos son analgésicos simples y constituyen el primer escalón de la escalera analgésica de la OMS, que aunque originariamente se diseñó para el tratamiento del dolor crónico de origen oncológico, se aplica actualmente en el Dolor crónico no oncológico, hoy se opta más por seguir las indicaciones del ascensor analgésico de Torres, o del llamado tratamiento multimodal en que, en función del tipo de dolor, la intensidad del mismo y las características del paciente, se seleccionará el analgésico más adecuado para lograr el objetivo deseado.

Los AINES están compuestos por un grupo heterogéneo de fármacos de acción periférica y en general están indicados en el tratamiento de cualquier cuadro de dolor leve-moderado.

Los Aines presentan techo terapéutico, es decir, más allá de una determinada dosis la eficacia no aumenta y sí lo hace la posibilidad de aparición de efectos secundarios. No están indicados de inicio en el tratamiento del dolor neuropático aunque en algunos cuadros contribuye a su tratamiento en combinación con otros fármacos.

Desde el punto de vista químico, son fármacos de estructura heterogénea que comparten, en diverso grado, actividad an titérmica, antiinflamatoria y analgésica, pues tienen la capacidad de inhibir la producción de las prostaglandinas proinflamatorias, mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenosa. Representan el grupo de analgésicos más utilizados de forma rutinaria e incluso autoadministrados, si bien a menudo se confunde la eficacia antiinflamatoria y analgésica de los mismos.

El término AINE agrupa a los fármacos AINEs tradicionales (ibuprofeno, naproxeno o diclofenaco), a los inhibidores selectivos COXIB, (celecoxib o etoricoxib) y al ácido acetil salicílico (Aspirina). Todos son muy eficaces contra el dolor, por lo que la elección de uno de ellos dependerá de su potencial de producir efectos secundarios. Ninguno de ellos ha demostrado ser superior a otro, pero existe una gran varia bilidad de respuesta según los pacientes. Por ello, la elección de un medicamento u otro dependerá fundamentalmente de las características del paciente.

Todos los AINEs pueden provocar efectos adversos, además, dosis-dependiente, a nivel gastrointestinal, cardiovascular y renal.
Como norma general, los AINEs deben recomen darse a la menor dosis posible y durante el menor tiempo necesario. Entre los efectos secundarios más frecuentes están los gastrointestinales, los cardiovasculares y los renales, sin olvidar la afectación de otros órganos y sistemas (hepático, hematológico, pulmonar, etc.).

Todos los Aines tanto selectivos como los no selectivos, son eficaces para el control del dolor y la mejoría de la calidad de vida, deberían tomarse tras el fracaso terapéutico del paracetamol y de los AINEs tópicos, sobre todo en personas de edad avanzada (recordemos que la edad por sí misma es un factor de riesgo tanto cardiovascular como gastrointestinal en el uso de AINEs), sin embargo, muchos médicos restringen su uso al tratamiento de los brotes dolorosos en cuadros de dolor crónico con importante componente inflamatorio como artritis y tendinitis, o en dolor de tipo mecánico.

Los Aines estan indicados para conseguir:

Actividad analgésica de grado moderado. Su efecto analgésico máximo es claramente inferior al que se obtiene con dosis óptimas de analgésicos opiáceos y aunque este efecto es dosis-dependiente, el máximo de eficacia analgésica de un opioide se consigue al duplicar, en algunos casos triplicar, la dosis del fármaco, pero con los AINES no se producen incrementos de la actividad analgésica al aumentar más la dosis del AINE. 

Estos fármacos son útiles en muchos tipos de dolor: muscular, articular, dentario, cefalea, primeras fases del dolor oncológico, dismenorreas y dolores postoperatorios y postraumáticos, entre otros (tabla 1). Su utilización preferente es el dolor de causa somática, intensidad moderada y cierto componente inflamatorio. Poco eficaces en el dolor neuropático. Esta acción es independiente de la antinflamatoria.

Actividad antiinflamatoria. La inhibición de la enzima ciclooxigenasa produce una disminución de las prostaglandinas, como ya hemos mencionado causando una disminución de su efecto vasodilatador e hiperálgico, pero hay que destacar que las dosis de algunos AINEs superan la dosis necesaria para inhibir la enzima COX y algunos AINEs son buenos antiinflamatorios y malos inhibidores de la COX. Todos los AINEs, a excepción del paracetamol, presentan acción antiinflamatoria, que es variable y depende de la participación de los eicosanoides (unas moléculas proinflamatorias) en la producción y mantenimiento del foco inflamatorio. Esta actividad antiinflamatoria suele requerir dosis mayores del fármaco, que obviamente se acompañan de mayor riesgo.

Principales indicaciones analgésicas de los AINEs

Actividad antitérmica o antipirética. Los Aines reducen la temperatura corporal cuando está previamente aumentada por acción de pirógenos, pero no producen hipotermia; esta acción se manifiesta cuando existe hipertermia provocada por la acción de los diversos agentes pirógenos endógenos (citoquinas o interferones) o de agentes tóxicos sobre las neuronas termorreguladoras del hipotálamo; la respuesta se manifiesta en forma de vasodilatación y sudoración, mecanismos que favorecen la disipación del calor. Un caso especial es el paracetamol, que posee efectos analgésicos y antitérmicos notables, pero no antiinflamatorios.

Otras acciones. Los AINEs poseen otras muchas actividades, entre ellas cabe destacar: actividad antiagregante de las plaquetas (no todos los AINEs inhiben la agregación plaquetaria a pesar de que inhiban la COX-1), lo cual es sutil para prevenir algunos problemas cardiacos, acción uricosúrica, útil en los enfermos con gota, gastrolesividad, toxicidad renal y hepática, alteraciones del SNC, alteraciones cardiovasculares, fenómenos de hipersensibilidad y reacciones hematológicas entre otros.

En conclusión, lo Aines son unos compuestos muy utilizados sobre todo para tratar la mayoría de los cuadros dolorosos, la fiebre y en dosis bajas sobre todo de aspirina, para prevenir los problemas de trombosis en determinadas enfermedades.